AKYNZEO®: Aprovado medicamento para prevenção de NVIQ

20.08.2018
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Anvisa aprova AKYNZEO®, o primeiro medicamento de combinação fixa para prevenir NVIQ.

Indicação para casos de NVIQ

AKYNZEO® é indicado para prevenção de náusea e vômitos agudos ou tardios (NVIQ) em adultos, associados com a quimioterapia antineoplásica, moderadamente ou altamente emetogênica, baseada em cisplatina.

O netupitanto é um antagonista seletivo dos receptores da substância P/neuroquinina (NK1) humana. A palonosetrona, por sua vez, é um antagonista do receptor de 5-HT3, que possui forte afinidade de ligação com tal receptor. Os receptores de 5-HT3 estão localizados nos terminais dos “nervos vago” e na zona de ativação da área postrema (estrutura medular que controla o vômito).

Em conclusão, a quimioterapia é associada a uma alta incidência de NVIQ (Náusea e Vômito Induzidos por Quimioterapia), principalmente quando certos agentes, como a cisplatina, são utilizados.

Os agentes causadores da NVIQ

Os agentes quimioterápicos causam esses efeitos pela estimulação da liberação de serotonina a partir das células enterocromafínicas do intestino delgado. A serotonina, então, ativa os receptores de 5-HT3 localizados nos aferentes vagais para iniciar o reflexo de vômito.

Já se sabe que o desenvolvimento de vômitos agudos depende da ação da serotonina. Além disso, foi demonstrado que os receptores de 5-HT3 estimulam seletivamente a resposta emética. Assim, os vômitos tardios foram amplamente associados com a ativação dos receptores de neuroquinina 1 (NK1), da família taquiquinina. A taquiquinina, por sua vez, é amplamente distribuída no sistema nervoso central e periférico, pela substância P.

Como demonstrado em estudos in vitro e in vivo, o netupitanto inibe as respostas mediadas pela substância P.

Administração do AKYNZEO®

De acordo com a bula do medicamento, uma cápsula de AKYNZEO® deve ser administrada cerca de 1h antes do início da quimioterapia. O pico das concentrações plasmáticas de netupitanto e palonosetrona foi alcançado em aproximadamente 5 horas.

As reações adversas comuns relatadas com AKYNZEO® foram cefaleia (3,6%), constipação (3,0%) e fadiga (1,2%). Entretanto, importante destacar que nenhuma dessas reações foi grave.

 

Salientamos que é imprescindível a avaliação e a prescrição do seu médico para aquisição do AKYNZEO®.

 


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